Антигистаминные препараты 1 поколения



Классические Н1-антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1рецепторов, их связывание с рецепторами стремительное и обратимое, исходя из этого с целью достижения фармакологического результата нужны высокие дозы препаратов.
Благодаря этого чаще проявляются нежелательные эффекты классических антигистаминных препаратов. Большая часть лекарственных средств I поколения оказывают короткое воздействие, исходя из этого нужен их прием 3 раза в день.

Фактически все антигистаминные препараты I поколения, кроме гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, например, холинергические мускариновые рецепторы.

Фармакологические эффекты антигистаминные препаратов

  1. поколения:
  2. антигистаминное воздействие (блокада Н1-гистаминовых рецепторов и устранение эффектов гистамина);
  3. антихолинергическое воздействие (уменьшение экзокринной секреции, увеличение вязкости секретов);
  4. центральная холинолитическая активность (седативное, снотворное воздействие);
  5. усиление действия депрессантов ЦНС;
  6. потенцирование эффектов катехоламинов (колебания артериального давления);
  7. местноанестезирующее воздействие.

Кое-какие лекарственные средства владеют антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью. Фенотиазиновые препараты смогут блокировать ?-адренергические рецепторы. Отдельные антигистаминные препараты проявляют свойства местных анестетиков, оказывают стабилизирующее воздействие на мембраны, хинидиноподобные эффекты на сердечную мышцу, что может проявляться уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.

Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов I поколения владеют следующими недостатками:

  1. неполная связь с H1-рецепторами, вследствие этого нужны относительно высокие дозы;
  2. короткий эффект;
  3. блокирование М-холинорецепторов, ?-адренорецепторов, Д-рецепторов, 5-НТ-рецепторов, кокаиноподобное и хинидиноподобное воздействие;
  4. побочные эффекты антигистаминных препаратов I поколения не разрешают достигать высоких концентраций в крови, достаточных для выраженной блокады H1-рецепторов;
  5. из-за развития тахифилаксии нужно чередование антигистаминных препаратов различных групп каждые 2—3 недели.
Антигистаминные препараты 1 поколения

Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства основных H1-гистаминоблокаторов I поколения приведены в таблице 4.

Место в терапии
Не обращая внимания на вышеперечисленные недостатки, Н1-антагонисты I поколения продолжают употребляться в клинической практике (табл. 5). Несомненным преимуществом их есть возможность как перорального, так и парентерального введения препаратов (выпуск препаратов в ампулах и пилюлях).
Н1-антагонисты I поколения имеют преимущества в следующих случаях:

Антигистаминные препараты 1 поколения
  1. купирование острых аллергических реакций (крапивница, отек Квинке), в то время, когда требуется парентеральное введение лекарственных средств;

Таблица 4. Фармакокинетика антигистаминных препаратов I поколения

Антигистаминные препараты 1 поколения
  1. лечение зудящих дерматозов (атопического дерматита, экземы, хронической рецидивирующей крапивницы и др.). Мучительный кожный зуд часто не редкость обстоятельством бессонницы и понижения качества жизни. В этих обстоятельствах выясняется нужным седативный эффект антигистаминных препаратов I поколения. Ряд лекарственных средств, производимых в форме геля (диметинден), действенны для купирования местных аллергических реакций;
  2. премедикация перед диагностическими и хирургическими вмешательствами для предупреждения высвобождения гистамина неаллергического генеза;
  3. симптоматическая терапия острых респираторных вирусных зараз (местное и пероральное назначение в составе комбинированных препаратов) ликвидирует зуд в носу, чихание;
  4. холинергическая крапивница.


Показания к применению Н1антагонистов I поколения:

  1. аллергические заболевания:
  2. сезонный аллергический ринит, конъюнктивит;
  3. круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит;
  4. острая крапивница и отек Квинке;
  5. хроническая рецидивирующая крапивница;
  6. пищевая аллергия;
  7. лекарственная аллергия;
  8. инсектная аллергия;
  9. атопический дерматит;
  10. повышенная чувствительность неаллергического генеза, вызванная гистамино-либерацией либо профилактическое использование при введении либераторов гистамина (реакции на рентгеноконтрастные средства, на введение декстранов, медикаментозная, пищевая и др.);
  11. профилактическое использование при введении либераторов гистамина;
  12. бессонница;
  13. рвота беременных;
  14. вестибулярные расстройства;
  15. простудные заболевания (ОРВИ).

Побочные эффекты
Классические Н1-антагонисты смогут оказывать снотворный эффект, связанный с проникновением препаратов через гематоэнцефалический барьер и блокадой Н1-рецепторов в ЦНС, чему содействует их липофильность. Другими проявлениями действия этих препаратов на ЦНС смогут быть нарушения координации, вялость, головокружение, понижение способности концентрировать внимание.
Известно противорвотное воздействие АГЛС (этаноламинов), которое связано как с направляться!-антагонистическим действием, так и частично с холинолитической и седативной активностью. Данный эффект АГЛС употребляется в лечебных целях.
При приеме H1-антагонистов I поколения смогут наблюдаться побочные явления со стороны пищеварительной системы (увеличение либо понижение аппетита, тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастральной области).
При долгом применении классических Н1-антагонистов довольно часто начинается понижение лечебной эффективности препаратов (тахифилаксия).
Кое-какие препараты владеют местноанестезирующими свойствами.
В редких случаях вероятно кардиотоксическое воздействие (удлинение промежутка QT).

Антигистаминные препараты 1 поколения

Противопоказания и предостережения
Противопоказания к применению антигистаминных препаратов

  1. поколения, не считая гиперчувствительности к препарату, относительные:
  2. беременность;
  3. кормление грудью;
  4. работа, требующая высокой психической и двигательной активности, концентрации внимания;
  5. задержка мочеиспускания.
Антигистаминные препараты 1 поколения

Учитывая наличие атропиноподобного результата, препараты данной группы не нужно назначать больным бронхиальной астмой, глаукомой и аденомой предстательной железы. Осторожность требуется при назначении антигистаминных препаратов I поколения при астенодепрессивных состояниях и сердечно-сосудистых болезнях.

Сотрудничества
Антигистаминные препараты I поколения потенцируют антихолинергическое воздействие М-холиноблокаторов, синтетических противосудорожных препаратов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, средств для лечения паркинсонизма.
Антигистаминные лекарственные средства усиливают центральное депрессивное воздействие гипнотических средств (неспециализированных анестетиков), седативных и снотворных средств, транквилизаторов, нейролептиков, анальгетиков центрального действия, алкоголя.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Антигистаминные препараты для местного применения
Антигистаминные препараты для местного применения являются действенные и высокоспецифичные антагонисты Н1-гистаминорецепторов, производимые в виде назального спрея и глазных капель. Назальный спрей владеет эффектом, сравнимым с пероральными антигистаминными лекарственными средствами.

Статьи по теме